ベルソムラ。 ベルソムラ(スボレキサント)の作用機序:睡眠薬

従来の睡眠剤との違い・比較。ロゼレムとベルソムラの作用・副作用を解説

ベルソムラ

ベルソムラは2014年に発売された比較的新しい睡眠薬です。 オレキシン受容体拮抗薬という、今までの睡眠薬とは全く異なる新しいメカニズムを持っています。 入眠時間の短縮や総睡眠時間の増加に加え、従来の睡眠薬に比べて副作用の減少が期待されていて、不眠に悩む方への新しい選択肢として考えられています。 ベルソムラは副作用が比較的少ないとされていますが、薬を飲む以上は副作用が絶対にでないとはいいきれません。 この記事では、ベルソムラの副作用と副作用が起こったときの対処法についてご紹介します。 ベルソムラの主な副作用 ベルソムラは、オレキシンという脳内物質を抑えることで睡眠へと導く作用を持ち、他の睡眠薬と比較しても効果を発揮するメカニズムが異なります。 そのため、依存性や副作用は少ないと考えられていますが、副作用の発症傾向が少ないのであって、ベルソムラに副作用は起こらないというわけではありません。 ベルソムラの添付文書によると、不眠症患者を対象とした試験でベルソムラを服用した患者のうち 傾眠(4. 7%)、 頭痛(3. 9%)、 疲労(2. 4%)の副作用がみられました。 他にも 悪夢、 めまいなどの副作用も報告されています。 製薬会社が行った販売後の副作用の市場調査では、684件のうち最も多かったのは、傾眠・97件、続いて悪夢・73件、中期不眠症・49件、頭痛・42件です。 その他重篤な副作用ではうつ病、意識変容状態、動悸、不整脈、がそれぞれ2件ずつ報告されています。 ベルソムラの副作用への対処法 傾眠(眠気)がでたら 睡眠時間を確保するようにしましょう。 眠気があるにもかかわらず、自動車の運転をしたり、機械作業などの仕事をすることは危険です。 ベルソムラは服用量の調節ができないため、副作用がみられる場合は、薬の変更が必要な場合があります。 悪夢をみたら 睡眠中は、身体も脳もほとんど眠っている状態のノンレム睡眠と、身体は眠っていても脳が起きているレム睡眠の状態が繰り返されています。 悪夢をみるのはレム睡眠のときです。 眠りが浅くて脳がつらさや怖さなどを感じている時に悪夢をみやすいといわれています。 悪夢を見たらまずは経過観察をしましょう。 もしも悪夢が頻繁に続くようなら医師に相談しましょう。 睡眠薬に原因があるのか、不眠の元となっているのストレスに原因があるのかを探る必要があります。 頭痛がおきたら ベルソムラは、薬の効果が持続する時間が6~8時間あるため、人によっては朝まで薬の効果が続いている場合があります。 そのため、起床時に頭痛がしたり、頭が働かずぼーっとする原因となっている可能性があります。 ベルソムラを飲んで頭痛がおきたら医師に相談し、服用に関して指導をあおぎましょう。 ベルソムラ服用時の注意すべき飲み合わせ アルコール ベルソムラを服用している間は飲酒は避けましょう。 精神運動機能を低下させる可能性があります。 飲み合わせに注意すべき薬 以下の薬を飲んでいる方は、必ず医師・薬剤師に相談して使用を検討してください。 中枢神経系に対する抑制作用を増強させたり副作用を増強させるおそれがあります。 ・中枢神経抑制剤 フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体など ・CYP3Aを阻害する薬剤(ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾールなど) ・CYP3Aを強く誘導する薬剤 リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトイン等 ・ジゴキシン 併用が禁止されている薬 以下の薬を飲んでいる方は、ベルソムラを使用することができません。 副作用が強まるおそれがあります。 ・イトラコナゾール(イトリゾール) ・クラリスロマイシン( クラリシッド) ・リトナビル(ノービア) ・サキナビル(インビラーゼ) ・ネルフィナビル(ビラセプト) ・インジナビル(クリキシバン) ・テラプレビル(テラビック) ・ボリコナゾール(ブイフェンド) さいごに:睡眠薬の副作用を正しく理解しましょう 睡眠薬の使用には、副作用があることを理解しなければなりません。 服用方法に不安がある場合は、必ず医師に相談をして正しい使用方法や指示を仰ぎましょう。 不眠症状に改善がみられたら睡眠薬を漫然と使用しないことも大切です。 医師と相談しながらきちんと治療をしましょう。 また、不眠には薬に頼らない改善策もあります。 こちらの記事も参考にしてみてください。 関連記事:.

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ベルソムラ錠15mgの使用上の注意 病気や症状に応じた注意喚起• 以下の病気・症状がみられる方は、• 過敏症• CYP3Aを強く阻害する薬剤投与中• ナルコレプシー• 脳器質的障害• 重度肝機能障害• カタプレキシー• 重度呼吸機能障害• 二次性不眠症• CYP3Aを阻害する薬剤との併用<中等度> 患者の属性に応じた注意喚起• 以下にあてはまる方は、• 妊婦・産婦• 高齢者 年齢や性別に応じた注意喚起• 以下にあてはまる方は、服用・利用の際に慎重な判断が必要です。 高齢者 65歳〜• 以下にあてはまる方は、• 高齢者 65歳〜 ベルソムラ錠15mgの注意が必要な飲み合わせ 薬剤名 影響 CYP3Aを阻害する薬剤<中等度> 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強、傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 ジルチアゼム 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強、傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 ベラパミル 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強、傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 フルコナゾール 傾眠・疲労・入眠時麻痺・睡眠時随伴症・夢遊症等の副作用が増強、傾眠・疲労等の本剤の副作用が増強 強力なCYP3A阻害剤 本剤の作用を著しく増強 イトラコナゾール 本剤の作用を著しく増強 クラリスロマイシン 本剤の作用を著しく増強 リトナビル 本剤の作用を著しく増強 ネルフィナビル 本剤の作用を著しく増強 ボリコナゾール 本剤の作用を著しく増強 エタノール摂取 精神運動機能の相加的な低下 中枢抑制剤 中枢神経系に対する抑制作用を増強 フェノチアジン系薬剤 中枢神経系に対する抑制作用を増強 バルビツール酸誘導体 中枢神経系に対する抑制作用を増強 強いCYP3A誘導薬 本剤の作用を減弱 リファンピシン類 本剤の作用を減弱 カルバマゼピン 本剤の作用を減弱 フェニトイン 本剤の作用を減弱 ジゴキシン 血漿中濃度を上昇 飲食物との組み合わせ注意• アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>.

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スボレキサント:ベルソムラ

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1.薬の半減期とは? 薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。 まずは半減期について、しっかりと理解しましょう。 薬を飲み始めると、直後は血中濃度がどんどんと上がっていきます。 薬の吸収がおわると、薬は代謝されて身体から出ていきますので、少しずつ血中濃度が減少していきます。 身体が薬を代謝できるスピードは決まっていますので、どれくらいの量であっても一定のスピードで身体から抜けていきます。 このため、薬の量が半分になるまでにかかる時間は、内服量にかかわらず一定になります。 薬の効き方を考えるにあたって、もう1つのポイントがあります。 最高血中濃度到達時間(Tmax)です。 これは文字通りで、血中濃度がピークに達するまでの時間です。 効果がでるまでのスピードに関係しています。 Tmaxが短いほど、睡眠薬の効果がすぐに表れることを意味しています。 2.ベルソムラの作用時間と効き方 ベルソムラは、半減期が10時間の睡眠薬です。 30分ほどで効き始めて、作用時間は6時間ほどです。 ベルソムラを服用するとどのように血中濃度が変化するでしょうか?薬を発売するにあたって、製薬会社がテストを繰り返しています。 それによると、ベルソムラの最高血中濃度到達時間は1.5時間、半減期は10時間となっています。 ベルソムラの量を増減させると多少の違いはありますが、大きくはかわりません。 具体的には、ベルソムラを服用すると1.5時間で血中濃度がピークになります。 そこからは少しずつ身体から抜けていき、10時間すると半分の量になります。 ベルソムラの効果は、服用した日から期待できます。 30分ほどして自然な眠気で眠りに導きます。 薬が半分になるまでには10時間ほどかかりますが、明け方になってくると生理的なオレキシンが急上昇します。 オレキシン受容体をベルソムラとオレキシンが奪い合いをします。 その効果、ベルソムラの結合率が65%を下回ってくると覚醒が優位となります。 このようにして目が覚めるので、作用時間としては6時間ほどです。 服薬の開始から3日ほどは、少しずつ薬が身体にたまります。 ですから、ベルソムラの効果をみていくには少なくとも3日かかります。 さらにベルソムラの服用を続けていくと、徐々に効果が強まっていく方が多いです。 ベルソムラの効果は、入眠障害には「やや弱い~普通」ですが、中途覚醒には「普通~やや強い」という印象です。 成人は20mg、高齢者は15mgと用量が決まっています。 なお、食後に服用すると血中濃度のピークが3時間ほどとなります。 効きが悪くなるので、少なくとも食後2時間あけて服用するようにしましょう。 ベルソムラの効果について知りたい方は、 をお読みください。 3.睡眠薬の半減期の比較 ベルソムラは、短時間型睡眠薬に近い効き方をします。 もっともよく使われている睡眠薬としては、ベンゾジアゼピン系と非ベンゾジアゼピン系の2種類があります。 ベルソムラの最高血中濃度到達時間は1.5時間、半減期は10時間でした。 明け方になると生理的なオレキシンがベルソムラの効果を弱めていくので、実際には作用時間は6時間ほどです。 この表の分類でいくと、ちょうど短時間型睡眠薬と類似していますね。 睡眠障害にもいろいろなタイプがあります。 寝つきが悪い「入眠障害」、途中で目が覚めてしまう「中途覚醒」、明け方に目が覚めてしまう「早朝覚醒」。 睡眠障害のタイプに合わせて、睡眠薬の作用時間を変えていきます。 超短時間型や短時間型は、薬の効果はすぐに出てきます。 このため、入眠障害や中途覚醒に使われます。 中間型や長時間型は、身体に薬が少しずつたまって効果が出てきます。 中間型は4~5日かけて、長時間型は1週間以上かけて効果が安定します。 どちらも寝つきやすい土台を作っていくようなお薬です。 このため、中途覚醒や早朝覚醒に使われます。 このように考えると、ベルソムラは短時間型に近い効き方をします。 作用機序が異なるので比較はできないのですが、中途覚醒が目立つ方に有効で、入眠障害にもある程度効果が期待できます。 まとめ 半減期とは、薬を飲んでから血中濃度が半分になるまでの時間のことです。 ベルソムラは、半減期が10時間です。 30分ほどで効き始めて、作用時間は6時間ほどです。 ベルソムラは、短時間型睡眠薬に近い効き方をします。

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