サイン バルタ 20mg。 サインバルタ20mgから40mgへの効果について教えてください。

シャンビリ~パニックまで抗うつ薬サインバルタ/リフレックスの減薬・断薬の離脱症状をまとめる

サイン バルタ 20mg

ピモジド QT延長、心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)等の心血管系副作用が発現することがあるので注意すること。 本剤は、ピモジドの肝での酸化的代謝を阻害し、血中濃度を上昇させると考えられる。 アルコール [参照] 相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので注意すること。 また、肝機能が悪化するおそれがある。 アルコールは中枢神経抑制作用を有する。 また、過度のアルコール摂取と本剤との併用により、肝機能が悪化することがある。 中枢神経抑制剤 バルビツール酸誘導体、ロラゼパム等 相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。 機序は不明 メチルチオニニウム塩化物水和物(メチレンブルー) セロトニン症候群があらわれるおそれがある。 左記薬剤のMAO阻害作用によりセロトニン作用が増強される。 フルボキサミンマレイン酸塩、シプロフロキサシン、エノキサシン等 [参照] 本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与すること。 これらの薬剤のCYP1A2阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがある。 本剤とフルボキサミンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある。 三環系抗うつ剤 アミトリプチリン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩等 フェノチアジン系抗精神病剤 ペルフェナジン 抗不整脈剤 プロパフェノン塩酸塩、フレカイニド酢酸塩 これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあるので、これらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。 本剤のCYP2D6阻害作用により、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。 本剤とCYP2D6基質であるデシプラミンとの併用により、デシプラミンのAUCが増加したとの報告がある。 パロキセチン塩酸塩水和物、キニジン硫酸塩水和物等 [参照] 本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与すること。 これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがある。 本剤とパロキセチンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある。 セロトニン作用薬 炭酸リチウム、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)及び選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、トラマドール塩酸塩、トリプタン系薬剤、L-トリプトファン含有製剤、リネゾリド等 セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品等 [参照] 相互にセロトニン作用を増強することによりセロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。 本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある。 降圧剤 クロニジン塩酸塩等 降圧剤の作用を減弱することがあるので、本剤の用量を減量もしくはこれらの薬剤を増量するなど注意して投与すること。 本剤のノルアドレナリン再取り込み阻害作用によると考えられる。 アドレナリン、ノルアドレナリン これらの薬剤(特に注射剤)との併用により、心血管作用(血圧上昇等)が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。 本剤はノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、アドレナリン作用が増強することがある。 血漿蛋白との結合率の高い薬剤 ワルファリンカリウム等 相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。 本剤は血漿蛋白との結合率が高いため、併用により、本剤及びこれらの薬剤の血中遊離濃度が上昇することがある。 出血傾向が増強する薬剤 非定型抗精神病剤、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等 [参照] 出血傾向が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること。 SNRI、SSRIとこれらの薬剤との併用により、出血傾向が増強すると考えられる。 副作用 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、必要に応じて、減量、休薬又は中止するなどの適切な処置を行うこと。 5%以上 1〜5%未満 1%未満 頻度不明 過敏症 注 発疹、そう痒、蕁麻疹 接触性皮膚炎、光線過敏反応、血管浮腫、皮膚血管炎 全身症状 倦怠感 ほてり、発熱、悪寒、脱水、脱力感 精神神経系 傾眠(24. 3%)、頭痛、めまい 不眠、立ちくらみ、しびれ感、振戦、浮遊感 あくび、焦燥感、気分高揚、注意力障害、錐体外路症状、不安、異常夢(悪夢を含む)、頭がぼーっとする、性欲減退、躁病反応、錯感覚、無感情、味覚異常 激越、オーガズム異常、嗜眠、睡眠障害、歯軋り、失見当識、攻撃性、怒り、歩行障害、開口障害、下肢静止不能症候群、異常感 消化器 悪心(22. 4%)、食欲減退、口渇(12. 8%)、便秘(12. 40 6. 0 139. 40 12. 11 7日目 16. 95 6. 0 205. 34 12. 58 40 6 1日目 22. 67 6. 9 254. 73 13. 82 7日目 31. 81 5. 2 426. 55 17. 25 60 6 1日目 46. 7 5. 2 519. 4 13. 03 7日目 68. 8 5. 5 895. 3 13. 3 6. 0(4. 0-10. 0) 464. 9 0. 013 11. 9(8. 2-17. 5) 2回目 25. 4 6. 0(1. 0-10. 0) 456. 5 0. 013 11. 3(8. 0-14. 9) 朝食後 24. 4 10. 0(6. 0-16. 1) 402. 5 0. 018 9. 8(5. 9-14. 1) 夜就寝時(空腹) 19. 8 10. 0(4. 0-16. 0) 381. 4 0. 011 10. 8(8. 1-16. 3) 朝空腹 注1vs. 朝食後 p値 0. 405 <0. 001 * 0. 060 0. 就寝時 p値 <0. 001 * <0. 001 * 0. 005 * 0. デュロキセチンの主代謝物は、4-ヒドロキシ デュロキセチン グルクロナイドで、他に5-ヒドロキシ 6-メトキシ デュロキセチン サルフェート、5,6-ジヒドロキシ デュロキセチン グルクロナイド、6-ヒドロキシ 5-メトキシ デュロキセチン グルクロナイドが認められ、いずれもデュロキセチンが酸化された後、抱合を受けた代謝物であった (外国人によるデータ)。 5 排泄 表17-1 HAM-D17合計評点及びベースラインからの変化量 投与群 例数 HAM-D17合計評点 変化量 ベースライン 注1 最終評価時 ベースラインからの変化量 プラセボ群との対比較 注2 群間差(95%信頼区間) p値 プラセボ群 145 20. 2 12. 4 10. 52) 0. 0103 * 60mg群 74 20. 1 10. 05) 0. 0440 * 併合群 147 20. 2 10. 58) 0. 0051 * パロキセチン群 148 20. 8 11. 64,0. 07) 0. 0623 表17-3 24時間平均疼痛重症度スコア週平均値及びベースラインからの変化量 投与群 24時間平均疼痛重症度スコア週平均値 変化量 ベースライン 注1 投与12週時 注1 ベースラインからの変化量 注2 プラセボ群との対比較 群間差(95%信頼区間) p値 プラセボ群 5. 17(167) 4. 23(85) 3. 17(86) 3. 20(171) 3. 56) <0. 0001 * 表17-5 BPI-疼痛重症度(平均の痛み)スコア及びベースラインからの変化量 解析手法 投与群 BPI-疼痛重症度(平均の痛み)スコア 変化量 ベースライン 注1 投与14週時 注1 ベースラインからの変化量 注2 プラセボ群との対比較 群間差(95%信頼区間) p値 主要解析:混合効果モデルによる解析 プラセボ群 6. 35(195) 4. 29(191) 3. 70,0. 06) 0. 0988 副次解析:共分散分析(LOCF) プラセボ群 6. 35(195) 4. 29(191) 4. 02) 0. 0408 *• 高橋明比古ほか, 臨床精神薬理, 12, 1411-1426, 2009• 高橋明比古ほか, 臨床精神薬理, 12, 1439-1454, 2009• 高橋明比古ほか, 臨床精神薬理, 12, 1455-1481, 2009• 熊谷雄治, 臨床精神薬理, 12, 1483-1497, 2009• 高橋明比古ほか, 臨床精神薬理, 12, 1427-1437, 2009• 社内資料:臨床における薬物動態(2010/1/20承認、申請資料概要2. 2,2. 2,2. 社内資料:ラットにおける胎盤・胎児移行性(2010/1/20承認、申請資料概要2. 社内資料:臨床における薬物相互作用試験(2010/1/20承認、申請資料概要2. 2,2. 社内資料:デュロキセチンの酸化的代謝に関与するCYP分子種の同定(2010/1/20承認、申請資料概要2. 村崎光邦,et al. , 臨床精神薬理, 12, 1499-1515, 2009• 樋口輝彦ほか, 臨床精神薬理, 12, 1613-1634, 2009• 樋口輝彦ほか, 臨床精神薬理, 12, 1579-1593, 2009• Yasuda H,et al. , J Diabetes Investig. , 2, 132-139, 2011• Yasuda H,et al. , J Diabetes Investig. , 7, 100-108, 2016• 社内資料:糖尿病性神経障害に伴う疼痛を対象とした国内第III相継続投与試験(2012/2/22承認、申請資料概要2. Murakami,M,et al. , Arthritis Res Ther. , 17, 224-236, 2015• 社内資料:線維筋痛症を対象とした国内第III相プラセボ対照試験(2015/5/26承認、申請資料概要2. Murakami,M. et al. , Mod Rheumatol. , 2016 , doi:10. 2016. 1245237• Konno,S. ,et al. , Spine. , 41, 1709-1717, 2016• 社内資料:慢性腰痛症を対象とした国内第III相プラセボ対照試験(2016/3/18承認、申請資料概要2. 社内資料:慢性腰痛症を対象とした国内第III相継続長期投与試験(2016/3/18承認、申請資料概要2. 社内資料:変形性関節症を対象とした国内第III相プラセボ対照試験(2016/12/19承認、申請資料概要2. 社内資料:変形性関節症を対象とした国内第III相継続長期投与試験(2016/12/19承認、申請資料概要2. 社内資料:in vitro及びex vivoにおけるモノアミン取り込み阻害作用(2010/1/20承認、申請資料概要2. 社内資料:ラット及びマウスにおけるモノアミン取り込み阻害並びにin vitroにおけるモノアミン酸化酵素阻害作用(2010/1/20承認、申請資料概要2. 社内資料:脳内の細胞外モノアミン濃度増加作用(2010/1/20承認、申請資料概要2. 2,2. 社内資料:脳内各種神経伝達物質受容体に対する特異性試験(2010/1/20承認、申請資料概要2. 社内資料:ラットにおける抗うつ作用(2010/1/20承認、申請資料概要2. 社内資料:神経障害性疼痛動物モデルにおける効果(2012/2/22承認、申請資料概要2. 社内資料:その他疼痛動物モデルにおける効果(2012/2/22承認、申請資料概要2. 2) 24. 文献請求先及び問い合わせ先.

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サインバルタカプセル20mgの基本情報(薬効分類・副作用・添付文書など)|日経メディカル処方薬事典

サイン バルタ 20mg

サインバルタの特徴• 抗うつ作用は強め• 「意欲」や「やる気」を改善させる効果に優れる• 副作用としては飲み初めに消化器症状(胃部不快感、吐き気)が多い• 神経性の痛み(慢性疼痛)に対して 痛み止め作用がある 意欲・やる気に効果を発揮 効果が強いわりには副作用も少なく、SSRIでは不十分になりがち「意欲」「やる気」に対して有効なのがサインバルタの特徴です。 そのため意欲低下が症状としてメインであったり、他の抗うつ剤でうつが改善しても「意欲ややる気が出ない」という場合にサインバルタが有効である可能性が高いのです。 慢性疼痛に対する痛み止めとして有効 サインバルタは「痛み」に対して効果があるというのも大きなポイントです。 痛み止めといっても、ロキソニンのような消炎鎮痛剤のような役割ではなく、長年なんとなく痛い、整形外科に行ってもよく原因がわからないそういった神経性の痛みに有効で、整形外科でも多く処方されるようになっています。 うつ病患者さんの約6割は何らかの痛みを認めているという報告があると言われており、うつと神経性の痛みは関連があるのです。 この神経性の痛みの程度が強いほどうつ病の治りも遅くなるという報告もあり、神経性の痛みを抑える作用に優れるサインバルタは抗うつ剤の中でも特徴的なお薬と言えます。 サインバルタカプセルのデメリット カプセル製剤なので細かい調整はできない サインバルタは「カプセル剤」であるため、細かい用量調整が出来ないことがデメリットとしてあります。 サインバルタカプセルには20mgと30mgの規格があり、減らすときには20mg単位になります。 10mg減らすとか微調整はできません。 これは特に減薬していく時に問題となる事があります。 抗うつ剤は少しずつ減薬していく事が基本です。 サインバルタをやめていくときには少しずつ減らす事で離脱症状を起こしにくくなり、安全に減薬できるのです。 しかし、錠剤のように半分に割ったりという用量調整が出来ません。 大きなデメリットではありませんが、離脱症状を起こしやすく細かく減らしていきたいときには用量調整が出来ずデメリットになることがあります。 ノルアドレナリンに作用することによる症状 サインバルタはセロトニンのみならずノルアドレナリンというアドレナリン系の神経伝達物質を増やすため、意欲が改善するという作用が見込めるというメリットがある一方、ノルアドレナリンによる副作用が認められる可能性もあります。 血圧上昇• 排尿障害・尿閉(尿が出にくくなる) 上記のような症状がSSRIよりも多くなります。 サインバルタの適応はどんな疾患? サインバルタの適応疾患は添付文書では以下のように記載されています。 うつ病、うつ状態• 糖尿病性神経障害に伴う疼痛• 線維筋痛症に伴う疼痛• 慢性腰痛症に伴う疼痛 実際、サインバルタは「うつ病、うつ状態」に使うことが一番多く、次いで「痛み」に対しても処方しています。 サインバルタは、うつ病・うつ状態において最初に選択されるべき抗うつ剤の1つで、その使い分けは先に説明した通り、「やる気」「意欲」の改善をターゲットにしたときです。 さらにうつ病では慢性の疼痛(例えば腰痛など)を合併していることも多く、整形外科的な病気(ヘルニア)などによる腰痛でなければサインバルタが効くこともあるのです。 ですから精神科心療内科だけでなく、最近は整形外科や総合内科などでも処方されるようになってきています。 添付文書の適応には記載がありませんが、他の抗うつ剤と同様に、もちろん不安障害にサインバルタを投与することもあります。 ただし不安をおさえる作用はSSRI(パキシル、ジェイゾロフト、レクサプロなど)の方が経験的に有効なため、不安障害ではまずSSRIが用いられることが多いでしょう。 サインバルタの抗うつ剤としての強さ うつ病・うつ状態のガイドラインでは第一選択で使用される抗うつ剤は、原則すべて同じ強さであることが前提とされています。 しかし、副作用の度合いや実際にうつへの有効性は経験的にさがあるわけでしてこれを比較した研究「MANGA」を紹介します。 この研究は、「抗うつ剤の効果と飲み続けやすさ(副作用でやめてしまわないか)をランク付けした研究」です。 有効性とは薬の効果で数字が大きいほど効果が高いことを示しており、忍容性とは副作用の少なさで、大きいほど副作用が少ないことを表しています。 この試験結果では、サインバルタは散々な結果で「抗うつ効果も低いし、副作用は多い」という評価なのです。 実際サインバルタは抗うつ効果も強いですし、副作用で飲めませんという方はそこまでいません。 他の抗うつ剤と同様、病態によっては非常に有効ですのでそれは心配されなくてよいと思います。 先にも説明させていただきましたが、「意欲」「やる気」の改善とうつに伴う痛みには有効です。 他の抗うつ剤で効果が出ないときにサインバルタに切り替えたり、併用したりしたときにも有効性を確認できたことは幾度となく経験もあります。 その他のサインバルタの特徴 「意欲改善作用」「神経性の疼痛に対する痛み止め効果」以外のサインバルタの特徴をまとめてみましょう。 他の抗うつ剤と比較して以下のような特徴があります。 効果発現が早い• SSRIと比べ睡眠への影響が少ない 一般的に抗うつ剤は、効果発現まで早くて2週間から1か月はかかりますが、サインバルタは実感として1週間程度で効果を感じる人もいます(もちろん個人差ありです)。 また一般にSSRIをはじめとした抗うつ剤には眠気の副作用がありますが、サインバルタではあまり眠気を起こしにくいのも特徴です。 こんな方にサインバルタがおすすめ ではサインバルタはどんな方に向いているお薬でしょうか? サインバルタは意欲改善効果、痛み止め効果が期待できますので、意欲低下が主体のうつ病・うつ状態、うつ症状がなくても内科や整形外科で原因不明と言われた痛みで苦しんでいる方に処方されるべきお薬であるといえます。 またほかの抗うつ剤からの変更を検討するにあたっては、睡眠に影響を与えたくない、できれば早めに効果が欲しいという場面にも良いでしょう。 逆にイライラや焦燥感(じっとしていられない・おちつかない症状)が主体となっているうつ病では、逆に症状を悪化させる恐れもありますので注意が必要です。 飲み始めてから悪化した場合にはすぐ主治医と相談しましょう。 サインバルタの処方のされ方・用法 うつ病・うつ状態に対しての使用 サインバルタはカプセル製剤で、最小量の20mgを1日1回内服から開始します。 次回1,2週間後の外来で様子をみて20mgずつ増やしていきます。 効果実感は早ければ1週間で、おそくとも2週間~4週間で感じられますがそれでも維持量として40mg以上、最大60mgの量は必要になります。 気分が安定しても、そこから9~14ヶ月はお薬を飲み続けることが推奨されています。 再発しやすい病気のため再発を防ぐ目的があります。 6~12ヶ月間服薬を続けて、再発徴候がなく気分も安定していることが確認できれば、その後2~3ヶ月かけてゆっくりとお薬を減薬していき、治療終了となります。 サインバルタの特徴として、40mgだとセロトニン優位に作用し、60mgまで上げるとノルアドレナリンを増やすことが報告されています。 つまり高容量にすればするほどノルアドレナリンを増やして意欲改善や痛み止めとして作用するようになるのです。 飲み初めの副作用は、吐き気・胃の不快感といった消化器症状が多く、ノルアドレナリンの作用で動悸や焦燥感(そわそわ感)なども出現することがまれにあります。 心配な方はあらかじめ胃薬を併用しますが、ほとんどは初期の1~2週間で消失します。 ノリアドレナリンの作用でそわそわ感や、落ち着かない症状がでたりすることもありますが、合わせて攻撃的になったりハイテンションになったりしている場合には注意が必要です。 これは 賦活症候群 ふかつしょうこうぐん(アクチベーションシンドローム)といって、若年者に起こりやすい作用で自殺リスクを上げることもあり危険な場合はお薬を中断する必要があります。 腰痛などの痛みに対して 線維筋痛症に伴う疼痛,慢性腰痛症に伴う疼痛,変形性関節症に伴う疼痛が適応とされています。 痛みに対しての使用は1日1回朝食後60mgを内服します。 痛み止めとしての作用は高容量で発揮します。 サインバルタは飲み初めの胃腸の副作用が多いので最初は1日20mgの最小量からはじめて、1-2週間ずつ20mgずつ増量していきます。 サインバルタの副作用 サインバルタは比較的新しい抗うつ剤であるため、全体的に見れば副作用の頻度は多くはありません。 (基本的に抗うつ剤はいかに副作用を抑えつつ、抗うつ効果が発揮されるように開発されています。 ) サインバルタの以下の作用が副作用と関連しています。 ノルアドレナリンを増やす事で生じる副作用• セロトニンを増やす事で生じる副作用• その他の作用で生じる副作用 それぞれの作用による副作用はどのような症状が起こるのか見てみましょう。 <ノルアドレナリンを増やす事で生じる副作用>• 血圧上昇• 尿閉 ノルアドレナリンはアドレナリン系の物質になるため、血圧をあげたり、それによって頭痛を引き起こしたり、尿道を収縮させておしっこを出づらくさせたりする事があります。 <セロトニンを増やす事で生じる副作用>• 吐き気、胃部不快感• 性機能障害 セロトニンを増やすことで出る副作用は、サインバルタ以外の抗うつ剤でもよく認められる副作用です。 主に吐き気や胃腸の障害です。 <その他の作用で生じる副作用>• 便秘や口渇、尿閉(アセチルコリンをブロックする事で生じる)• 眠気や体重増加(ヒスタミンをブロックする事で生じる) サインバルタの副作用には以下のような特徴があります。 サインバルタの副作用の特徴• 吐き気・胃部不快感といった胃腸症状は服用初期に多い• ノルアドレナリン系の副作用が生じる(血圧上昇・頭痛)• 眠気や体重増加は少なめ サインバルタの各副作用について、詳しくご紹介しましょう。 吐き気 吐き気はセロトニンを増やす作用を持つ抗うつ剤の多くに認められる副作用ですが、中でもサインバルタは、他の抗うつ剤と比べても吐き気を起こしやすいのが特徴です。 また吐き気は特にサインバルタを処方されて間もないころ、飲み始めに起こりやすいので注意が必要です。 抗うつ剤は効果が出るまでに一般に2-4週間かかります。 サインバルタは効果が素早く出やすいのが副作用は服用してすぐに出始めてしまうのです。 つまり飲み始めて最初にわかるのは、効果ではなく吐き気になってしまうことが多いのです。 サインバルタで吐き気はなぜ起こる? サインバルタは「神経伝達物質であるセロトニン量を増やす作用があります。 これによって抗うつ効果を発揮するわけですが、セロトニンは脳だけでなく全身の神経で増えてしまいます。 セロトニンが作用する部位を「セロトニン 受容体 じゅようたい」と呼びますが、実はセロトニン受容体が一番多い部位は脳ではなく、胃や腸なのです。 サインバルタが胃腸のセロトニン受容体を刺激してしまう事により、吐き気が生じてしまうのです。 吐き気にどう対処する? 吐き気は処方されたばかりの飲み初めに出てしまいますが、その多くは1~2週間以内に改善します。 そのため吐き気の程度が軽いようであれば少しの間様子を見るのが良いでしょう。 また多くの場合、サインバルタと同時に胃薬や吐き気止め(制吐剤)が処方されていますので合わせて飲むのがベターです。 どうしても吐き気が強い場合、治まらない場合にはサインバルタを中止し他の抗うつ剤への変更を検討します。 不眠 サインバルタで不眠が生じるのは、脳を覚醒する方向に作用するためです。 意欲が改善する方向に作用する反面、不眠や中途覚醒、眠りが浅くなるなどが問題になることがあります。 これはサインバルタがセロトニン2A受容体という部位を刺激してしまうことによって起こります。 お薬が身体に慣れてくるにつれて改善する事もあるため、飲み初めであれば1-2週間は様子を見るので良いでしょう。 鎮どうしても改善しない場合、他の抗うつ剤に変更するか、せっかくサインバルタが効いているのであれば、眠くなりやすい鎮静系抗うつ剤と呼ばれる「NaSSA」「四環系抗うつ剤」「レスリン・デジレル(一般名:トラゾドン)」などを一緒に服用することもあります。 これはサインバルタのセロトニン2A受容体刺激作用を打ち消してくれる作用があるためで、不眠の改善が得られる可能性があります。 薬が増えてしまうのは問題なのですが・・・。 性機能障害・性欲減退 抗うつ剤全般的に認められる副作用の1つで、性機能障害とは具体的に勃起障害や射精障害、性欲低下、オーガズム障害などです。 サインバルタでも一定の頻度で生じます。 性機能障害は、なかなか相談しずらい副作用であるため、私たち医療者も見逃がしがちですが、こちらから話題を振ると実は困っている患者さんは少なくない事に気付きます。 性機能障害に対する対処法としては、男性であれば抗ED薬を服用していただくか、サインバルタの減量あるいは薬の変更となります。 頭痛・動悸・血圧上昇 サインバルタはノルアドレナリンを増やす作用があり、意欲を改善させたり、痛みを抑えたりするのに良いという特徴がありますが、一方で脈拍を早めたり血圧を上げてしまう副作用となる事もあります。 脈拍が早まることで動悸が出たり、血圧上昇に伴い頭痛症状が出たりしてしまいます。 アドレナリン受容体を刺激する事によって尿道を収縮させてしまい尿閉(尿が出なくなる事)を引き起こしてしまう事もあります(前立腺肥大でおしっこが出にくい場合のお薬はこのアドレナリンをおさえる薬を飲んでいるのです。 これらノルアドレナリン系の副作用が生じて生活に使用をきたす場合には、サインバルタの量を減らすかノルアドレナリンに作用させない抗うつ剤に切り替えることになります。 眠気 サインバルタによって日中とても眠くなてしまうことがあります。 不眠の副作用がありながら、日中は逆にとても眠くなるということがあるのです。 これはサインバルタがヒスタミン受容体をブロックする作用があるためだと考えられています。 花粉症のお薬などにあるヒスタミンブロックの作用です。 ヒスタミンは脳を覚醒させる作用を持つ物質ですので、そのはたらきがブロックされると眠くなってしまうのです。 サインバルタの抗ヒスタミン作用は強くなく、加えてノルアドレナリンによる血圧上昇の作用やセロトニン2A受容体を刺激する事による不眠の作用と重なって相対的には日中の眠気は比較的起こりづらいという認識で良いでしょう。 体重増加・太る サインバルタは抗うつ剤の中では体重増加は起こしにくい、太りにくい方ではあります。 抗うつ剤で体重増加が生じるのは、食欲が出やすくなることと代謝が落ちる事が原因です。 代謝が落ちるので、エネルギーの消費は省エネになってしまうので、薬を飲む前と同じ量を食べていても太りやすい体質になってしまうのです。 しかし一方でサインバルタはノルアドレナリン系に作用して、身体の代謝を上げる作用もあります。 このようなバランスのお薬ですので、他の抗うつ剤に比べてサインバルタは比較的太りにくくはあると考えてよいでしょう。 しかし油断は大敵で、実際に太った例はあります。 ふらつき・めまい サインバルタはまれに、めまいやふらつきを起こす事があります。 ただしサインバルタをはじめとしたSNRIは、覚醒度や血圧を上げる物質であるノルアドレナリンを増やす作用に優れるため、逆に血圧が上がる事もあります。 これらのバランスから他の抗うつ剤に比べてもふらつき・めまいが生じる頻度は少なめです。 ふらつきやめまいがある場合、血圧をあげる方向のお薬(リズミック、アメジニンなど)を処方することがあります。 口喝、便秘など 抗コリン作用とはサインバルタがアセチルコリンという物質の働きをブロックしてしまうことで生じる副作用ですが、サインバルタではその作用は弱いので比較的頻度は少なめなはずです。 抗コリン作用の具体的な症状としては以下のものがあります。 口渇(口の渇き)• 尿閉(尿が出にくくなる)• 顔面紅潮• めまい• 眠気 基本的には対症療法となります。 便秘がつらい場合は下剤• 口渇がつらい場合は白虎加人参湯などの漢方薬など 参考:サインバルタの作用機序 サインバルタが「うつ病」や「神経性の痛み」にどのように作用するのでしょうか? サインバルタは、SNRIと呼ばれるタイプの抗うつ剤です。 SNRIとは「Serotonin Noradrenaline Reuptake Inhibitor」の略で、「セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬」という意味です。 SNRIを簡単に言うと以下のようになります。 神経伝達物質「セロトニン」と「ノルアドレナリン」を増やすお薬 抗うつ剤にはSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)というお薬もありますが、これは主にセロトニンだけ増やします。 <SSRIに属する抗うつ剤>• パキシル(パロキセチン)• ジェイゾロフト(セルトラリン)• レクサプロ それに対してSNRIであるサインバルタははセロトニンだけでなくノルアドレナリンも増やすのが特徴です。 神経伝達物質というのは、神経から神経に情報を伝える役割を持っている物質です。 神経の伝達は基本的に電気信号なのですが、1つの神経細胞が次の神経細胞に伝達するときはこの神経伝達物質を介するのです。 神経伝達物質がうまく分泌されなくなると、正しい情報が伝わらなくなって様々な不調をきたすのです。 セロトニンもノルアドレナリンは脳内においては神経伝達物質の中でも「気分」「感情」の情報を伝える神経伝達物質になります。 セロトニンやノルアドレナリンのような気分に関係する物質を「モノアミン」と呼びます。 代表的なモノアミンにはセロトニン・ノルアドレナリンの他にドーパミンがあり、それぞれの作用は以下のようになります。 セロトニン:気分の落ち込みや不安に関連• ノルアドレナリン:意欲や気力に関連• ドーパミン:快楽や楽しみに関連 少し難しい話になりますが、サインバルタはセロトニン・ノルアドレナリンの「再取り込み阻害薬」です。 阻害とは邪魔するという意味ですが、再取り込みを邪魔するとはどういうことでしょう。 結果的に神経伝達物質セロトニン、ノルアドレナリンは増えるんですよね? 邪魔してはいけないように思えますが・・・ 元々、神経から神経に伝達物質を放出すると一部回収される機能があります。 つまり放出された分全部を次の神経に伝えるわけではないのです。 この一部回収する機能を邪魔するのがサインバルタでして、これによってすべて放出された神経伝達物質を次の神経に受け取ってもらおうとすることで結果的にセロトニン・ノルアドレナリンの伝達が増えるというわけです。 またSNRIはセロトニン、ノルアドレナリンだけでなく「前頭葉のドーパミンを増やす」という報告もあります。 ドーパミンは快楽や楽しみに関係している物質であり、これもノルアドレナリンの増加に加え、気力改善に役立っていると推測されます。

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サインバルタ:慢性腰痛で使用可能に:日経メディカル

サイン バルタ 20mg

2016年3月18日、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬の適応が追加された。 新しく追加された適応は「 慢性腰痛症に伴う疼痛」で、1日1回60mgを朝食後に経口投与する。 1日20mgより開始し、1週間以上の間隔をあけて1日20mgずつ増量する。 なお本薬は、2010年1月に「うつ病・うつ状態」の適応で承認され、その後、「糖尿病性神経障害に伴う疼痛」(2012年2月)、「線維筋痛症に伴う疼痛」(2015年5月)と適応が追加されている。 有訴者率が多い腰痛症は、確定した定義はないものの、主に疼痛部位、発症からの有症期間、原因などから定義されている。 部位としては、一般的に触知可能な最下端の肋骨と殿溝の領域に位置する疼痛とされている。 腰痛症の中でも発症から3カ月以上疼痛が持続するものを慢性腰痛症と定義している。 日本整形学会および日本腰痛学会の「腰痛診療ガイドライン2012」によると、慢性腰痛症を含めた腰痛症の薬物治療としては、とが日本と米国で第一選択薬となっている。 デュロキセチンは、やと同じに属する薬剤である。 SNRIはヒスタミン受容体やアドレナリン受容体に対して著明な親和性を示さない特徴がある。 デュロキセチンの腰痛症に対する効果としては、既適応の線維筋痛症と同じく、内因性の疼痛抑制機構に関与するセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを抑制することで、下行性疼痛抑制系を賦活化し、鎮痛効果をもたらすと推測されている。 本薬は、NSAIDsの効果が不十分な慢性腰痛症患者を対象に、国内で二重盲検並行群間比較試験が実施され、プラセボ群に対する優越性を示した。 また50週間の長期投与試験でも、長期間にわたる鎮痛効果の維持が認められた。 国内臨床試験では副作用(臨床検査値異常を含む)が50. 9%に認められている。 主な副作用は傾眠(20. 1%)、悪心(10. 2%)などであり、重大な副作用としてセロトニン症候群、悪性症候群、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)、痙攣、幻覚、肝機能障害、肝炎、黄疸、皮膚粘膜眼症候群(スティーブンス・ジョンソン症候群)、アナフィラキシー反応、高血圧クリーゼ、尿閉が報告されている。 今回適応が追加されたデュロキセチンは、自殺念慮、自殺企図、敵意、攻撃性などの精神神経系の重篤な副作用リスクが懸念されている。 そのためデュロキセチンの慢性腰痛症への適応追加にあたり、厚生労働省は適正使用への留意を求める通知を出した。

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